尼莫通;
尼膜同;
尼立苏;
维尔思;
易夫林;
宝依怡;
尼达尔;
尤尼欣;
硝苯吡酯;
耐孚;
圣瑞恩硝苯比酯;
硝苯比酯;
硝吗比啶;
Nimotop分类神经系统药物 > 抗偏头痛药物剂型1.20mg,30mg;
2.胶囊:20mg,30mg;
3.注射剂:10mg(50ml),4mg(10ml)。
硝苯比酯的药理作用硝苯比酯为双氢吡啶类钙离子拮抗剂,作用与硝苯地平相似,但其效力弱于硝苯地平。
硝苯比酯为选择性地作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂,作用于脑血管平滑肌,呈脂溶性,易通过血-脑脊液屏障,与中枢神经的特异受体结合,扩张脑血管,增加脑血流量,并可拮抗5-HT、花生四烯酸、TXA2等所致的脑血管痉挛,有效地防止或逆转实验犬蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛造成的脑组织缺血性损害。
对外周血管的作用较小,对缺血性脑损伤有保护作用,尤其对缺血性脑血管痉挛的作用更明显。
硝苯比酯在增加剂量后,可同时增加冠脉血流量,降低血压,但降压的同时不降低脑血流量。
硝苯比酯对神经元有直接作用,改变神经元的功能,具有神经和精神药理活性,动物实验表明,对缺氧和电休克引起的记忆障碍有改善作用。
尚有对抗抑郁和改善意识和记忆功能,对老年性抑郁症疗效尤佳,促智作用比吡拉西坦和长春胺分别强60和1000倍。
同时能阻止脑梗死区细胞外Ca2+内流,缩小脑梗死区域。
另据报道,硝苯比酯能阻断或防止肿瘤细胞与血小板的交互作用和聚合作用,显著降低癌细胞的代谢,阻止癌细胞的扩散。
近年资料表明,还有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。
硝苯比酯的药代动力学口服吸收迅速,在肝脏有较显著的首过效应,生物利用度仅为5%~10%,血浆药物浓度达峰时间为0.5~1.5h。
在肝脏和脂肪组织分布浓度最高,脑脊液的药物浓度仅为血浆平均浓度的1/10,血浆t1/2为1.5~2h,血浆蛋白结合率99%。
93%~95%在肝脏代谢,代谢产物主要由胆汁排泄,少量约15%由肾脏排泄。
硝苯比酯的适应证主要用于脑血管疾病,如蛛网膜下腔出血、脑供血不足、脑血管痉挛、脑卒中和偏头痛等。
对突发性耳聋也有一定疗效。
还可用于老人记忆减退及预防阿尔茨海默病,但效果不肯定。
用于冠状动脉粥样硬化性心脏病心绞痛。
硝苯比酯的禁忌证扩散性脑水肿或颅内压显著升高、年老多病者、严重心血管功能障碍、严重低血压者(收缩压小于90mmHg)、孕妇及哺乳妇女、严重肝功能损害。
注意事项弥漫性脑水肿或颅内压显著升高者,年老多病者,肾功能严重损害(肾小球滤过率
硝苯比酯说明书
药品说明书
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