此剂量应根据年龄及患者的症状进行调整。
2.低钙血症患者忌用。
2.中重度肝、肾功能不全患者慎用。
3.服药期间需补钙。
4.对男性骨质疏松症无用药经验。
5.儿童、少年和高龄患者应慎重应用。
其抗骨质疏松的机理为:1.促进成骨细胞的增殖,促进骨胶原合成和骨基质的矿化,增加骨量;
2.减少破骨细胞前体细胞的增殖和分化,抑制成熟破骨细胞活性,降低骨吸收;
3.通过雌激素样作用增加降钙素的分泌,间接产生抗骨吸收作用。
本品的急性毒性甚小,对小鼠灌胃给药LD50>10000mg/kg,腹腔注射给药LD50>2500mg/kg。
对犬连续一年口服给药的长期毒性试验结果表明,本品对犬的最大无影响剂量大于1500mg/kg/天。
动物实验表明,本品并无致突变和致畸等毒性。
主要分布在胃、肠、肝和骨中,经门静脉入肝脏代谢。
单剂量200mg口服,半衰期9.8小时,药-时曲线下面积632ng?hr/ml;
48小时内尿总排泄率为42.9%均为代谢产物形式;
每日600mg,连续服药6天,血药浓度达稳态,半衰期23.6小时,药-时曲线下面积为1455ng?hr/ml。
继续服药后原药及代谢产物无体内蓄积,血药浓度不再升高。
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