患者取斜卧位,取下给药器的前盖,把给药器前端插入阴道深处,推动助推杆,使凝胶进入阴道深处。
取出给药器,弃之。
2.长期高剂量使用经粘膜吸收后可引起癫痫发作和周围神经病变,后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。
某些病例长期用药时可产生持续周围神经病变。
3.其他常见的不良反应有:(1)胃肠道反应,如恶心、食欲减退、呕吐、腹泻、腹部不适、味觉改变、口干、口腔金属味等。
(2)可逆性粒细胞减少。
(3)过敏反应、皮疹、荨麻疹、瘙痒等。
(4)中枢神经系统症状,如头痛、眩晕、晕厥、感觉异常、肢体麻木、共济失调和精神错乱等。
(5)其他有发热、膀胱炎、排尿困难、尿液颜色发黑等,均属可逆性,停药后自行恢复。
2.使用中发生中枢神经系统不良反应时,应及时停药。
3.本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、甘油三酯、己糖激酶等的检验结果,使其测定值降至零。
4.用药期间不应饮用含酒精的饮料,因可引起体内乙醛蓄积,干扰酒精的氧化过程,导致双硫仑样反应,患者出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。
5.肝功能减退者本品代谢减慢,药物及其代谢物易在体内蓄积,应减量使用,并作血药浓度监测。
6.有少部分患者,在治疗期间或治疗结束后,会出现白色念珠菌引起的阴道炎症状,应警惕。
此外念珠菌感染者应用本品,其症状会加重,需同时给予抗真菌治疗。
7.厌氧菌感染合并肾功能衰竭患者,应慎用并减量使用。
8.使用本品治疗期间,应禁止性生活。
9.本品仅供阴道内使用,若意外接触到眼睛,应用大量清水冲洗。
而目前对孕妇和哺乳期妇女尚缺乏足够和严密的对照研究,因此,孕妇和哺乳期妇女禁用。
抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。
其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。
甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明,厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。
本品的硝基还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA代谢过程,促使细胞死亡。
在使用后6~12小时,甲硝唑的平均血药峰浓度(Cmax)为237ng/ml(范围152~368ng/ml),相当于同一群受试者口服单剂量0.5g甲硝唑1~3小时后的平均血药峰浓度(Cmax=12.785μg/ml,范围10.013~17.4μg/ml)的2%。
其曲线下面积(AUC)约为单次口服时的4%。
经剂量校正后,阴道内给药的吸收程度约为口服的一半。
单剂量及多剂量给予4位细菌性阴道病患者甲硝唑凝胶5g,其平均血药峰浓度(Cmax)为第一日214ng/ml,第五日294ng/ml,范围228~349ng/ml。
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