腔内给药：每次5～10mg，加生理盐水20～40ml稀释，在抽液后即时注入，每周1次，可根据需要重复。

局部皮肤涂抹：新配制每次5mg，加生理盐水50ml，每日1～2次，主要用于皮肤蕈样霉菌病。

白细胞下降最低值在注射本品后第7～10天，停药1～2周后多可恢复。

胃肠道反应：恶心、呕吐常出现于注射后3～6小时，可持续24小时。

生殖功能影响：包括睾丸萎缩、精子减少、精子活动能力降低和不育，妇女可致月经紊乱、闭经。

其他反应还包括脱发、乏力、头晕、注射于血管外时可引起溃疡。

局部涂抹可产生迟发性皮肤过敏反应。

常规剂量氮芥对肝肾功能无明显影响。

对本品过敏者禁用。

氮芥对局部组织刺激性强，若漏出血管外，可导致局部组织坏死，故严禁口服、皮下及肌肉注射，药物一旦溢出，应立即用硫代硫酸钠注射液或1%普鲁卡因注射液局部注射，用冰袋冷敷局部6～12小时。

氮芥水溶液极易分解，故药物开封后应在10分钟内注入体内。

故孕妇及哺乳期妇女禁用或慎用。

其作用机理是氮芥可与鸟嘌呤第7位氮呈共价结合，产生DNA的双链内交叉联结或DNA的同链内不同碱基的交叉联结，阻止DNA复制，造成细胞损伤或死亡。

对肿瘤细胞的G1期和M期杀伤作用最强，大剂量时对各期细胞均有杀伤作用，属细胞周期非特异性药物。

动物实验证实氮芥对大鼠金生肉瘤、瓦克癌肉瘤256、吉田肉瘤腹水型和小鼠淋巴瘤等有明显抑制作用。

对动物毒性主要表现为明显的胃肠道反应和骨髓抑制。

氮芥的半衰期很短，从狗的实验中证明，血药浓度在48分钟内减低65%～90%，在小鼠10分钟内减低95%。

由于药物变化较快，原形物从尿中排出不到0.01%。

给药后6小时与24小时血中及组织中含量很低，20%的药物以二氧化碳形式经呼吸道排出，有多种代谢产物从尿中排除。