对急性非淋巴细胞性白血病效果较好,对慢性粒细胞白血病的急变期,恶性淋巴瘤。
(2)维持:完全缓解后改用维持治疗量,一次按体重1mg/kg,一日1~2次,皮下注射,连用7~10日。
2、中剂量阿糖胞苷中剂量是指阿糖胞苷的剂量为一次按体表面积0.5~1.0g/m2的方案,一般需静滴1~3小时,一日2次,以2~6日为一疗程;
大剂量阿糖胞苷的剂量为按体表面积为1~3g/m2的方案,静滴及疗程同中剂量方案。
由于阿糖胞
2、白血病、淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症,严重者可发生尿酸性肾病;
3、较少见的有口腔炎、食管炎、肝功能异常、发热反应及血栓性静脉炎。
阿糖胞苷综合征多出现于用药后6~12小时,有骨痛或肌痛、咽痛、发热、全身不适、皮疹、眼睛发红等表现。
2、下列情况应慎用:骨髓抑制、白细胞及血小板显著减低者、肝肾功能不全、有胆道疾患者、有痛风病史、尿酸盐肾结石病史、近期接受过细胞毒药物或放射治疗。
3、用药期间应定期检查:周围血象、血细胞和血小板计数、骨髓涂片以及肝肾功能。
本品可使细胞部分同步化,继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效。
本品不应与5-Fμ并用。
其他尚可发生出血性结膜炎、皮疹、脱发、脱皮、严重心肌病、肺脓疡毒血症等。
如出现上述各项严重的不良反应,应立即停用阿糖胞苷,并即采用各种有效措施治疗,给患者肾上腺皮质激素可能减轻中剂量或大剂量阿糖胞苷的不良反应。
阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸,前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷,从而抑制细胞DNA聚合及合成。
本品为细胞周期特异性药物,对处于S增殖期细胞的作用最为敏感,对抑制RNA及蛋白质合成的作用较弱。
静脉注射后能广泛分布于体液、组织及细胞内,静脉滴注后约有中等量的药物可透过血脑屏障,其浓度约为血浆中浓度的40%。
本品在肝、肾等组织内代谢,在血及组织中很容易被胞嘧啶脱氨酶迅速脱氨而形成无活性的尿嘧啶阿拉伯糖苷。
在脑脊液内,由于脱氨酶含量较低,故其脱氨作用较缓慢。
静脉给药时,T1/2α为10~15分钟。
T1/2β2~2.5小时;
鞘内给药时,T1/2可延至11小时。
在24小时内约10%以阿糖胞苷,70%~90%以尿嘧啶阿糖胞苷为主的无活性物质形式从肾脏排泄。
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