浓度为每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液或5%葡萄糖氯化钠注射液500ml中,静脉滴注速度为每分钟12—20滴。
也可引起窦房结的抑制,导致心律失常、体克,严重时可发生阿-斯综合征,甚至死亡。
重型多形型红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者慎用。
禁止作静脉推注。
2.氯喹可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋,因此孕妇禁用。
2.与氯丙嗪合用,易加重肝脏损害。
3.本品对神经肌肉接头有直接抑制作用,链霉素可加重此副作用。
4.洋地黄化后的患者应用后可引起心脏传导阻滞。
5.本品与肝素或青霉胺合用可增加出血机会。
出现这些现象时应立即停药,并作对症处理,特别是维持心肺功能。
曾认为氯喹能插入疟原虫DNA的双螺旋结构,与DNA形成复合物,从而阻止DNA的复制与RNA的转录。
氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA,由于核酸合成的减少从而干扰疟原虫的繁殖。
氯喹在体外可与可溶性FP(铁原卟啉Ⅸ)紧密结合,而且只对能产生疟色素的红内期疟原虫有杀灭作用,提示FP在氯喹作用机制中的重要意义,从而导致形成有毒性的氯喹-FP复合物,而发挥其抗疟作用。
氯喹主要作用于疟原虫红内期裂殖体,经48—72小时,血液中裂殖体被杀灭,因而能控制疟疾的临床症状。
氯喹与组织蛋白结合更多,在肝、脾、肾、肺内的浓度高于血浆浓度达200—700倍,脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆的10—30倍。
氯喹的代谢是在肝脏内进行的,其主要代谢产物为去乙基氯喹,此物仍有抗疟作用。
约10%—15%的药物以原形经肾脏排泄,约9%—10%随粪排出,氯喹也可由乳汁中排出。
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