严重心血管疾病、心肌梗死或惊厥史者禁用;
有癫痫病史者禁用;
严重肝肾功能不良患者禁用。
正在应用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用。
2.伴有青光眼、尿潴留的患者慎用。
3.正在应用三环类抗抑郁药患者慎用。
可通过洗胃、催吐等方法清除体内未被吸收的药物,同时进行对症支持治疗。
其化学结构与邻甲基苯海拉明相似,但无抗组胺作用。
奈福泮不与阿片受体结合,故对呼吸抑制作用较轻。
另外,本品还兼有轻度的解热和肌松作用。
毒理研究
重复给药毒性:大鼠经口给予奈福泮20、40、160mg/kg/天,连续给药6个月到1年,试验结果发现脂肪肝样病变。
犬经口给予奈福泮40、80mg/kg/天,结果奈福泮对犬中枢神经系统有刺激作用,表现为兴奋和惊厥。
生殖毒性:大鼠在整个妊娠期经口给予奈福泮(20、40、60mg/kg/天),小鼠和家兔从妊娠第6天开始给药(80mg/kg/天),结果均未见明显异常。
致癌作用:大鼠和小鼠给予奈福泮剂量达8mg/kg/天,分别连续给药24和18个月,未见致癌作用。
成瘾性:动物试验结果提示奈福泮成瘾性较小;
国外早期临床研究提示奈福泮的精神和躯体依赖性与右旋安非他命相似,但与吗啡的不同。
单剂量给药结果表明:本品在药后2~12小时内血药浓度维持在20~40ng/ml,Cmax为45.75±17.73ng/ml,Tpeak为3.42±0.75小时;
普通片在药后0.5~8小时内维持在20ng/ml以上,Cmax为72.68±26.05ng/ml,Tpeak为1.6±0.61小时,缓释片在12小时和16小时的浓度分别为普通片的1.43倍和1.62倍。
两制剂的AUC分别为363.38±107.70及374.80±125.70ng/ml,平均相对生物利用度F为1.105±0.246。
多剂量给药的结果表明,缓释片和普通片的Cmax分别为31.56±12.65和33.68±10.51ng/ml,Cmin分别为13.45±4.35及10.92±5.36ng/ml,Tpeak分别为2.64±0.56及1.22±0.46小时,DF分别为0.96±0.36和1.60±0.39。
体外实验表明:本品在7ng/ml~226ng/ml浓度范围内(接近治疗量体内浓度)蛋白结合率为71%~76%。
奈福泮在人体内经过广泛的生物转化,以原形由尿排出不足5%。
10片/板×1板/盒
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