蛔虫感染:0.3g,一次顿服。
心脏病患者或心电图异常者不宜使用。
本品服用后8~12小时开始排虫,24~36小时达到高峰。
非临床研究提示,本品对美洲钩虫、巴西日本圆线虫、犬钩虫、犬弓蛔虫有一定的驱除作用,对节片戴纹绦虫和楔形变带绦虫也有一定的作用。
本品在10-5mol/L~10-4mol/L浓度范围内,可诱发豚鼠离体十二指肠和回肠收缩;
本品口服给药未观察到对小鼠小肠蠕动有促进或抑制作用。
毒理研究:重复给药毒性:大鼠和犬连续给药14天,可引起小肠充血、肠粘膜上皮细胞脱落和肝细胞浊肿,上述病理性改变具有可逆性,提示本品重复给药对消化系统有可逆毒性作用。
遗传毒性:本品Ames试验、中国仓鼠肺细胞(CHL)染色体畸变试验以及小鼠微核试验的结果均为阴性。
生殖毒性:雄性大鼠于交配前60天~整个交配期间,雌鼠于交配前14天~妊娠17天,口服本品60 mg/kg对雌雄大鼠的生育力没有影响,也未发现对胎鼠有致畸作用,大鼠于妊娠6~16天,口服本品120 mg/kg及以上剂量时,胚胎死亡增加;
妊娠大鼠口服本品250 mg/kg/天时,侧脑室扩大的胎鼠数量明显增加,未见其他畸形。
妊娠大鼠于妊娠第15天~分娩后28天,连续口服本品60mg/kg/天对母鼠的体重增长以及仔鼠的生长发育、生育力未见影响。
口服三苯双脒肠溶片0.6g,尿中24小时和总累积排泄量分别为0.415±0.449mg和0.461±0.492mg,相应的排泄率分别为0.069±0.075%和0.077±0.082%。
试验结果显示绝大多数血浆样本中未能检测到三苯双脒,且尿中药物排泄也极少(不到0.1%)。
口服0.4g和0.6g三苯双脒肠溶片后三苯双脒的吸收半衰期分别为3.01±2.35小时和3.23±1.60小时,表明三苯双脒的吸收较慢,且吸收速率与剂量大小无关。
口服0.4g和0.6g三苯双脒肠溶片后三苯双脒的消除半衰期分别为5.75±3.32小时和4.29±2.10小时,表明三苯双脒在体内的消除可能随剂量增大而加快。
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