或按体重7.5mg/kg,每12小时1次,成人每日用量不超过1.5g,疗程不宜超过14天。
50岁以上患者剂量应适当减少。
2.小儿常用量肌内注射或静脉滴注,按体重一日15~25mg/kg,分2次给药。
3.硫酸卡那霉素0.25%溶液可用作冲洗液。
0.1%溶液亦可用于气溶吸入。
2.5%的注射液可用于腹腔内给药。
4.肾功能减退时的用量:肌酐清除率50~90mg/分时用正常剂量的60%~90%,每12小时1次(正常剂量为每次7.5mg/kg,每12小时
少数患者,尤其原来有肾功能减退者可在停药后发生,须引起注意。
影响前庭神经功能时可出现眩晕、步履不稳,但并不多见。
2.可出现血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲减退、恶心、呕吐、极度口渴等肾毒性反应。
3.偶可出现呼吸困难、嗜睡或软弱等神经肌肉阻滞现象。
4.其他不良反应有头痛、皮疹、药物热、口周麻木、白细胞减低、嗜酸性粒细胞增多、肌注局部疼痛等。
2.在用药过程中应注意进行下列检查:(1)尿常规检查和肾功能测定,以防止出现严重肾毒性反应。
(2)听力检查或听电图尤其高频听力测定,对老年人更为重要。
3.有条件时应监测血药浓度,尤其新生儿,老年和肾功能减退的患者。
每12小时给药1次时,血药峰浓度宜保持在15~30?g/ml,谷浓度5~10?g/ml;
每24小时用药1次时血药峰浓度宜保持56~64?g/ml,谷浓度<1?g/ml。
4.下列情况应慎用本品:(1)失水,可使血药浓度增高,产生毒性反应的可能性增加。
(2)第8对脑神经损害,因本品可导致听神经和前庭功能损害。
(3)重症肌无力或帕金森病,因本品可引起神经肌肉阻滞作用,导致骨骼肌软弱。
(4)肾功能损害者,因本品可引起肾毒性。
5.对诊断的干扰:可使丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、血清胆红素浓度及血清乳酸脱氢酶浓度的测定值增高;
血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。
6.氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合时可导致相互失活。
卡那霉素与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。
卡那霉素亦不宜与其他药物同瓶滴注。
7.本品有引起耳毒性和肾毒性的可能,故不宜用于长程治疗(如分枝杆菌病),通常疗程不超过14天。
本品可穿过胎盘进入胎儿组织,有引起胎儿听力损害的可能。
妊娠妇女使用本品前必须充分权衡利弊。
本品在乳汁中分泌量很低,但通常在用药期间仍宜暂停哺乳。
2.与神经肌肉阻断药合用,可加重神经肌肉阻滞作用,导致肌肉软弱、呼吸抑制等。
3.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用,或先后连续局部或全身应用,可能增加耳毒性与肾毒性。
4.与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。
5.与多粘菌素类注射剂合用,或先后连续局部或全身应用,可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。
6.其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后应用,以免加重肾毒性或耳毒性。
血液透析或腹膜透析有助于从血中清除卡那霉素。
本品对多数肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、普罗菲登菌属、耶尔森菌属等均有良好抗菌作用;
流感嗜血杆菌、布鲁菌属、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等对本品也大多敏感。
卡那霉素对葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)和结核分枝杆菌亦有一定作用,对铜绿假单胞菌无效。
其他革兰阳性细菌如溶血性链球菌、肺炎链球菌、肠球菌属和厌氧菌等对本品多数耐药。
近年来耐药菌株显著增多,由于某些细菌产生氨基糖苷类钝化酶,使之失去抗菌活性。
卡那霉素与链霉素、新霉素有完全交叉耐药,与其他氨基糖苷类可有部分交叉耐药。
本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质合成。
一次肌内注射0.5g后平均血药峰浓度(Cmax)为20mg/L。
血消除半衰期(t1/2?)为2~4小时,血清蛋白结合率低。
肾功能减退者t1/2?可显著延长。
卡那霉素在体内可分布到各种组织,在肾脏皮质细胞中积蓄,胸水、腹水中浓度较高,可穿过胎盘进入胎儿体内。
胆汁与粪便中的浓度则较低。
本品很少进入脑脊液中。
本品在体内不代谢,主要经肾小球滤过后由尿排出,给药后24小时内尿中排出80%~90%。
血液透析和腹膜透析可清除相当药量。
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