化学名称:(2R,3S,4R,5R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(2,6-二脱氧-3-C-甲基-a-L-核已吡喃糖基)氧-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基氧-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。
2.由沙眼衣原体、淋病双球菌、人体支原体引起的的需首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。
若怀疑合并厌氧菌感染,应合用抗厌氧菌的抗菌素。
治疗社区获得性肺炎,成人用量为每次0.5g(2.5瓶),每天1次,至少连续用药2天,继之换用阿奇霉素口服制剂0.5g/天。
7-10天为一个疗程,转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。
治疗盆腔炎:成人用量为每次0.5g(2.5瓶),每天1次,用药1天或2天后,改用阿奇霉素口服制剂0.5g/天。
7天为一个疗程,转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。
若怀疑合并有厌氧菌感染,则应合用抗厌氧菌药物。
(2)局部反应:注射部位疼痛、局部炎症等;
(3)皮肤反应:皮疹、瘙痒等;
(4)其它反应:如厌食、头晕或呼吸困难等;
2.本品可引起下列反应:(1)消化系统:消化不良、胃肠胀气、口腔念珠菌病、胃炎等;
(2)神经系统:头痛、嗜睡等;
(3)过敏反应:支气管痉挛等;
(4)其它反应:味觉异常等;
(5)实验室检查:血清ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素或碱性磷酸酶升高,白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。
2.用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿,皮肤反应,Stevens-Johmson综合症及毒性表皮坏死等)应立即停药并采取适当治疗措施。
3.治疗期间,若患者出现腹泻症状,应考虑是否有伪膜性肠炎发生。
如果诊断确定,应采取相应治疗措施,包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。
4.本品每次滴注时间不少于60分钟。
口服阿奇霉素不影响静脉注射单剂量茶碱后血浆中茶碱水平和药代动力学。
鉴于目前所用的大环内酯类药物能提高血浆茶碱浓度,因此,同时使用阿奇霉素和茶碱时应谨慎,并监测血浆茶碱水平。
口服阿奇霉素不影响使用单剂量苄丙酮的凝血酶原时间。
但是,在给病人同时使用阿奇霉素和苄丙酮时应谨慎,并注意监测凝血酶原时间。
因此在临床上,同时使用大环内酯类药物和苄丙酮会增加抗凝药的药效。
阿奇霉素和下列药物同时使用时,建议密切观察患者:地高辛—使地高辛水平升高麦角胺或二氢麦角胺—急性麦角胺毒性,症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛)三唑仑—通过减少三唑仑的降解,而使三唑仑的药理学效果增加。
细胞色素系统代谢药—提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英等的水平。
体外试验和临床研究表明,阿奇霉素对以下多种致病菌有效:革兰阳性需氧微生物:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌,肺炎链球菌、溶血性链球菌。
革兰阴性需氧微生物:流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、沙眼支原体。
体外试验和临床研究已证实,本品可预防鸟胞内分支杆菌复合体(由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成)引起的疾病。
本品对产β-内酰胺酶的菌株无效。
对以下微生物已有体外研究结果,但是共临床意义尚不清楚,包括链球菌属(C、F、G)、草绿色链球菌,百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、类杆菌属、消化链球菌、包柔螺旋体、肺炎衣原体、梅毒螺旋体、解脲脲原体等。
生殖毒性:大鼠和小鼠的生殖毒性测试验均表明,当用药量产生中等浓度的母体的剂量水平(即200mg/㎏/日的2~4倍)时,未发现致致畸胎作用。
尚未发现对生育力和胎儿的损害。
目前尚无在妊娠妇女中进行充分和严格对照的临床试验。
由于动物生殖研究结果并不总是能预测人的情况,因此,只有在确实必要时,孕妇才能使用产品。
尚不知本品是否在人乳汁中分泌,由于许多药物经人乳汁分泌,因此哺乳期的妇女在使用时应注意。
致癌性:尚无有关本品动物长期使用的致癌性资料。
若每天滴注阿奇霉素0.5g,比较第一天与第五天的血浆药代动力学参数,结果表明Cmax增加8%,AUC24增加61%,Cming增加3倍。
12名健康志愿者口服单剂量05阿奇霉素,Cmax.Cing和USC24为0.41μg/ml、0.05μg/ml和2.6μg.h/ml口服给药各药代参数值分别为单位剂量静脉滴注3小时的38%、83%、和52%(即Cmax为1.08μg/ml,Cing为0.06μg/ml,AUC24为)。
口服阿奇霉素后,组织(或体液)中浓度和组织(或体液)对血液/血浆的浓度比值列于下表:成人服用两粒胶囊后阿奇霉素的浓度组织或体液服用后时间组织或体液浓度相应的血浆或组织(体液)与血血清水平浆(血清)之比(小时)(μg/g或μg/ml)(μg/ml)1组织内药物浓度高并不能作为判定临床疗效用量的依据。
阿奇霉素的抗菌活性与有关。
阿奇霉素浓缩于细胞的溶酶体中,溶酶体内的低导致阿奇霉素活性降低。
但是,药物在组织内的广泛分布可能与临床活性有关。
在12名健康志愿者采用每日静滴0.5g(lmg/ml,滴注1小时的方案,连续给药五天研究中,第一次给药后24小时内给药量的11%由尿液中排出,第五次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14%,较阿奇霉素口服后尿液中排泄量高6%。
口服给药后原形药主要经胆汁排泄。
阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而降低,血药浓度为0.02μg/ml),血清蛋白结合率为15%。
当血药浓度为2μg/ml,血清蛋白结合率为7%。
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