化学名称:11β-[4-(N,N-二甲胺基)苯基]-△4,9-雌甾二烯-17α-(1-丙炔基)-17β-羟基-3-酮。
服药前后2小时禁食,第一天晨服米非司酮胶囊20mg(4粒),12小时后服10mg(2粒),第二天晨服米非司酮胶囊10mg(2粒),12小时后服10mg(2粒),第三天清晨口服米索前列醇600μg(200μg×3片)。
卧床休息2小时,门诊观察6小时,注意用药后出血情况、有无妊娠产物排出和不良反应。
几乎所有接受米非司酮与米索前列醇治疗的妇女均有不良反应,发生率约为90%。
1.子宫出血和下腹痛(包括子宫痉挛)是用本品治疗可预见的结果,部分妇女出血量超过最大月经量。
2.部分早孕妇女服药后,有轻度恶心、呕吐、头晕、头痛、疲劳、腹泻,肛门坠胀感。
3.个别妇女可出现皮疹。
4.使用前列腺素后可有腹痛,部分对象可发生呕吐腹泻。
少数有潮红和发麻现象。
5.其他不良反应有:背痛、发热、阴道炎、寒战、消化不良、失眠、腿痛、焦虑、白带和盆骨痛。
6.实验室检查可有血色素,血球压积和血红细胞下降,极少数可有血清ALT、AST、ALP及γ-GT增高。
2.心、肝、肾疾病患者及肾上腺皮质功能不全者。
3.有使用前列腺素类药物禁忌者:如青光眼、哮喘及对前列腺素类药物过敏等。
4.带器妊娠。
5.怀疑宫外孕者。
6.异常出血或伴随使用抗凝治疗。
7.遗传性卟啉症。
因为妇女排卵时间有提前有错后,受孕时间也会有前后的差别,单以停经天数计算孕周会有偏差。
所以应将停经天数、妇科检查与B超三者结合计算孕周,使孕囊控制在≤49天内。
2.米非司酮胶囊用于流产时,必须在具有急诊、刮宫手术和输液、输血等急救条件的医疗单位使用。
本品不得在药房自行出售。
3.服药前必须向使用者详细告知治疗效果和可能出现的副反应。
治疗或随诊过程中,如出现大量出血或其他异情况,应及时就医。
4.服药后,一般会发生阴道出血,部分妇女流产后出血时间较长。
少数早孕妇女服用米非司酮胶囊后即可排出妊娠物,约80%的早孕妇女在使用前列腺素类药物后的6小时内排出胚囊,约20%的早孕妇女在服药后一周内排出妊娠物。
5.服药后8~15天应去原治疗单位复诊,以确定流产效果。
必要时作B超检查,如确诊为流产不全或继续妊娠,应及时处理。
6.使用本品终止早孕失败者,必须进行手术流产终止妊娠。
虽然尚未见有药物或食物与米非司酮有相互作用的专门研究,鉴于米非司酮被CYP3A4代谢,其代谢有可能被酮康唑、伊曲康唑、红霉素和葡萄柚汁抑制(增加血清米非司酮水平)。
此外利福平、地塞米松、S.John’麦芽汁和某些抗惊厥药(苯妥英、苯巴比妥、卡马西平)可能诱导米非司酮代谢(降低米非司酮血清水平)。
根据体外抑制资料,联合给予米非司酮可以导致本身是CYP3A4底物的药物的血清水平增加。
由于米非司酮从体内消除减缓,这种相互作用可以从给药后体内时间延长观察到。
因此,当米非司酮与CYP3A4底物或治疗窗窄的药物,包括普通麻醉期间所用某些药物一起给药时,应当谨慎。
如果病人摄入大大超过剂量,应当密切注意肾上腺素衰竭征兆。
米非司酮能明显增高妊娠子宫对前列腺素的敏感性。
小剂量米非司酮序贯合并前列腺素类药物,可得到满意的终止早孕效果。
体内消除缓慢,消除半衰期平均为24.9±7.6h。
米非司酮的代谢途径主要是N-去甲基化和17-丙炔基链末端的羟基化。
体外研究证明米非司酮主要通过CYP4503A4代谢。
在人体内鉴别出3个主要代谢产物:1.N-去单甲基代谢物;
2.4-二甲基氨基苯在11β位去双甲基的产物;
3.17-丙炔链末端羟基化的产物。
人体生物利用度研究结果表明,单次口服25mg本品和25mg米非司酮片剂的相对生物利用度为107.7±39.8%。
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